Resistance of ERBB2 KD mutants to sapitinib

生物活性前列腺素（PG）信号分子，包括PGA2、PGE2、PGF2a和PGI2（前列腺素I2），由各种前列腺素合成酶类型酶从花生四烯及其产物合成。前列腺素H2（PGH2）是血栓烷（TXs）合成的起点。PGs和TXs合称为前列腺素类。两种酶，PTGS1和2（COX1和2）都催化花生四烯到PGH2的两步转化。PTGS1在许多细胞类型中持续表达，而PTGS2在应激下诱导表达，介导与疼痛、发热和炎症相关的前列腺素合成。阿司匹林不可逆地抑制两种酶（尽管它对PTGS1更有效），解释了其抗炎作用以及副作用如胃酸分泌紊乱。药物如塞来昔布通过特异性抑制PTGS2具有强烈的抗炎作用，副作用较少。然而，这些PTGS2特异性药物可能由于对血小板和内皮细胞中前列腺素合成平衡的影响，也能促进血凝块形成。